描述
产品信息
• 药物分类：处方药、劇薬
・日文名称：ブイフェンド錠
・英文名称：VFEND（Voriconazole）
・中文名称：威凡（伏立康唑）
・制造商：ファイザー株式会社（辉瑞）
适应症状
用于治疗重症 / 难治性深部真菌感染，并用于造血干细胞移植患者的真菌感染预防：
- 侵袭性曲霉病、肺曲霉肿、慢性坏死性肺曲霉病
- 念珠菌血症、食道念珠菌感染、念珠菌腹膜炎、支气管肺念珠菌病
- 隐球菌脑膜炎、肺隐球菌病
- 镰刀菌病、足放线病菌属感染
- 造血干细胞移植患者的深部真菌感染预防
作用机制
伏立康唑为三唑类广谱抗真菌药，通过抑制真菌细胞膜上麦角固醇的合成，破坏真菌细胞膜结构与功能，最终导致真菌死亡。对曲霉属、念珠菌属、隐球菌属、镰刀菌属等均有强效抗菌作用，可穿透血脑屏障，对中枢系统真菌感染有效。
用法用量
成人（体重≥40kg）
- 首日负荷量：一次 300mg，一日 2 次，口服
- 次日起维持量：一次 150～200mg，一日 2 次，两餐之间服用
- 疗效不佳时可增量：首日上限一次 400mg，一日 2 次；次日起上限一次 300mg，一日 2 次
成人（体重＜40kg）
- 首日负荷量：一次 150mg，一日 2 次
- 次日起维持量：一次 100mg，一日 2 次
- 可增至一次 150mg，一日 2 次
儿童（2 岁以上～12 岁未满、12 岁以上体重＜50kg）
- 先静脉给药后转口服：一次 9mg/kg，一日 2 次，两餐之间服用
- 按耐受增减 1mg/kg，上限一次 350mg，一日 2 次
儿童（12 岁以上体重≥50kg）
- 先静脉给药后转口服：一次 200mg，一日 2 次
- 疗效不佳可增至一次 300mg，一日 2 次
特殊人群
- 轻～中度肝功能低下（Child-Pugh A、B）：首日剂量不变，次日起减半
- 肾功能障碍：口服无需调整剂量；无法静脉给药者使用片剂
- 预防用药：中性粒细胞数恢复至 500/mm³ 以上或免疫抑制结束时停药
注意事项
禁忌人群
- 对伏立康唑或成分过敏者
- 孕妇或可能妊娠的女性
- 正在使用以下药物的患者：利福平、利福布汀、依法韦仑、利托那韦、卡马西平、苯巴比妥、匹莫齐特、奎尼丁、伊伐布雷定、麦角生物碱类、三唑仑、替格瑞洛、利伐沙班等
慎用人群
- 有药物过敏史、心律失常或易发生心律失常者（用药前纠正低钾 / 低镁 / 低钙）
- 重度肝功能障碍、老年人、2 岁以下婴幼儿
- 哺乳期女性（需权衡利弊，考虑停止哺乳）
重要基本注意
- 必须由感染治疗经验丰富的医师指导使用
- 可能出现严重肝损伤，需定期检查肝功能
- 可引起畏光、雾视、视觉障碍，用药期间及停药后症状恢复前禁止驾驶、操作危险机械
- 可能导致QT 延长、室速、室颤，需定期做心电图
- 可发生光过敏反应，用药期间严格防晒、避免日光直射
- 建议监测血药浓度，谷浓度≥4.5μg/mL 时考虑减量
- 与华法林合用会显著增强抗凝作用，需加强凝血监测
药物相互作用
- 强效抑制CYP3A4/2C19/2C9，与多种药物存在严重相互作用
- 与免疫抑制剂（环孢素、他克莫司）、HMG-CoA 还原酶抑制剂、苯妥英、口服避孕药等合用需减量或监测血药浓度
- 禁止与圣约翰草（贯叶连翘）同服，会显著降低伏立康唑血药浓度
不良反应
严重不良反应
- 肝损伤（5.0%）、过敏性休克、重症皮肤黏膜眼症候群、中毒性表皮坏死松解症
- QT 延长、室速、室颤、心衰、急性肾损伤
- 严重血液障碍（骨髓抑制、全血细胞减少）、横纹肌溶解、间质性肺炎、低血糖
- 酮症酸中毒、意识障碍、高钾血症
常见不良反应
- 眼部：畏光、雾视、视觉异常（5% 以上）
- 消化：恶心、呕吐、食欲不振（5% 以上）
- 神经：头痛、失眠、眩晕、幻觉
- 皮肤：皮疹、干燥、光过敏、瘙痒
- 实验室异常：ALT/AST/ALP/γ-GTP 升高、低钾血症、高血糖
温馨提示
本品为劇薬・处方药，必须在医生指导下使用。用药期间需定期检查肝功能、肾功能、电解质、心电图；避免日晒、驾驶及危险作业；出现恶心呕吐、腹痛、视力异常、皮疹等症状请立即就医。
