描述
产品信息
・日文名称：ザファテック錠
・英文名称：Zafatek（Trelagliptin Succinate）
・中文名称：曲格列汀琥珀酸盐
・制造商：帝人ファーマ株式会社（帝人制药）
适应症状
适用于经饮食、运动疗法干预后血糖控制仍不达标的 2 型糖尿病成人患者，可单药治疗，也可与其他降糖药物联合使用。不适用于 1 型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒人群。
作用机制
本品为长效选择性 DPP-4 抑制剂，作用原理如下：
・特异性抑制二肽基肽酶 4（DPP-4）活性，延长体内 GLP-1 活性肽半衰期；
・葡萄糖依赖性促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放，平稳降低空腹与餐后血糖；
・一周仅给药一次，长效平稳控糖，不易引发低血糖。
用法用量
普通肾功能正常成人：每周 1 次口服，常规剂量 100mg，固定同一星期几服药。
中度肾功能不全（肌酐清除率 30～50mL/min）：每周 1 次，每次 50mg；
重度肾功能不全 / 终末期肾病透析患者（肌酐清除率＜30mL/min）：每周 1 次，每次 25mg；
漏服处理：想起时立即服用规定剂量，后续恢复原定每周服药日，不可双倍补服。
服用无严格餐前餐后限制，每周固定时间口服即可。
注意事项
禁忌人群
- 对曲格列汀或本品任一成分存在过敏史患者；
- 1 型糖尿病、重症酮症、糖尿病昏迷 / 前驱昏迷患者；
- 重症感染、手术前后、严重外伤患者（需改用胰岛素控糖）。
慎用人群
- 有腹部手术、肠梗阻既往史者：存在肠梗阻发病风险；
- 老年人：多合并肾功能衰退，需减量并密切监测血糖；
- 孕妇：仅获益明显大于风险时方可使用；
- 哺乳期女性：用药期间建议停止哺乳；
- 儿童：暂无儿童临床试验数据，不推荐使用。
药物相互作用
- 联用胰岛素、磺脲类降糖药会显著升高低血糖风险，需酌情减少联用药物剂量；
- 联用 β 受体阻滞剂、水杨酸制剂等升血糖药物易掩盖低血糖症状；
- 联用糖皮质激素、甲状腺激素会削弱本品降糖效果；
- 不推荐与 GLP-1 受体激动剂合用，暂无联用安全数据。
用药监测
- 定期检测糖化血红蛋白、空腹 / 餐后血糖，连续 2～3 个月疗效不佳需更换方案；
- 监测淀粉酶、脂肪，持续剧烈腹痛、呕吐需警惕急性胰腺炎，立即停药就医；
- 观察皮肤水疱、糜烂，出现类天疱疮皮疹及时皮肤科就诊；
- 服药后作用持续时间长，停药后仍需持续监测血糖变化。
不良反应
严重不良反应
- 低血糖：联用胰岛素 / 磺脲类风险升高，严重可意识丧失；
- 急性胰腺炎：持续剧烈腹痛、呕吐为典型预警症状；
- 肠梗阻：重度腹胀、持续腹痛、便秘需警惕；
- 类天疱疮：皮肤水疱、糜烂，出现需停药对症治疗。
常见不良反应
皮疹、瘙痒、鼻咽炎症、转氨酶升高、淀粉酶 / 肌酸激酶上升、心房纤颤等（发生率 0.1%～5%）。
温馨提示
本品为长效一周一次口服降糖处方药，必须在专业医师指导下使用。用药期间坚持饮食运动管理，出现腹痛、皮肤水疱、心慌出汗低血糖表现请及时就医。肾功能减退人群务必遵医嘱下调每周服用剂量，不可自行长期服用标准 100mg 规格。
